Febrero 2024 – Niacinamida
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Características principales de la niacinamida

La niacinamida es la forma activa de la vitamina B3 una vitamina esencial, soluble en agua, que promueve una piel sana.
Aunque los nombres pueden parecer iguales, en realidad, existen tres tipos diferentes de vitamina B3: niacinanida (nicotinamida), niacina (ácido nicotínico) y nicotinamribósido.



La que realmente nos interesa es la primera ya que a partir de ella se obtiene niacinamida.
Nuestro cuerpo tiene la capacidad de sintetizar niacina a partir del aminoácido triptófano pero este proceso no es suficiente por lo que debemos recurrir a fuentes externas de niacina para cubrir todas la necesidades.
Alimentos como las nueces, cacahuetes, cereales integrales como el trigo o la cebada, arroz o la levadura, son alimentos ricos en niacina.



La niacinamida proviene de la agrupación activa de dos coenzimas: NAD y NADP, que pueden ser alternativamente oxidadas y oxidadas.
Estas coenzimas están involucradas en el mantenimiento de la piel en las formas NAD/NADH y NADP/NADPH.
Son esenciales para la glucólisis y para la oxidación fosfórica, es decir, intervienen en los proceso de formación de ATP, la energía celular.



La niacinamida solo se encuentra en forma de polvo cristalino.
Es de color blanco y sin olor.



Es soluble en los siguientes disolventes:
        * Solubilidad en agua: 1 gramo en 1 ml de agua
        * Solubilidad en etanol: 1 gramo en 1.5 ml de etanol
        * Solubilidad en glicerina: 1 gramo en 10 ml de glicerina



Presenta una gravedad relativa (densidad) de 1.40 g/ml a 20ºC.
Una solución al 10% de niacinamida da un pH de 6.0.



A la hora de formular un producto cosmético es importante conocer las siguientes constantes:
        * logP (coeficiente de reparto agua/octanol): -0.37
        * log S (valor de solubilidad en agua de un activo): 0.61
        * pKa (ácido conjugado): 3.35



Aunque la niacinamida presenta un valor de pKa más bajo que otros ácidos, el rango de pH del producto final debe encontrarse entre 5.5 y 6.0 para favorecer el aumento de la concentración biodisponible de la base conjugada.
La formulación sobre su valor de pKa implica un aumento de la concentración de ácido nicotínico que puede favorece la aparición de signos de irritación y sensibilidad tras la aplicación, derivado de un proceso de vasodilatación. 



Propiedades cosméticas de la niacinamida

Acción sobre el proceso de queratinización

La niacinamida es el principal precursor de NAD+, una coenzima esencial y muy importante en los procesos de renovación de la epidermis, debido a su dependencia de las células madre.
La niacinamida se convierte en NAD+ en el citoplasma mediante dos reacciones sucesivas por la acción de dos enzimas, la NAMPT y la NMNAT.

Los niveles de NAD+ disminuyen con la edad en la piel, aumentando así la expresión de marcadores de diferenciación epidérmica temprana y una disminución de la capacidad proliferativa de los queratinocitos primarios en el estrato basal.



La niacinamida mejora el equilibrio de proliferación/diferenciación de los queratinocitos, especialmente en pieles con psoriasis o eccema y en la prevención del envejecimiento prematuro.



Una disminución de la enzima NAMPT reduce el equilibrio y la conversión de NAM a NAD+ que se traduce en una disminución de la proliferación de células madre.
Sobre los folículos pilosos, esta disminución puede inducir a la pérdida de cabello.



La niacinamida (concentraciones de uso de 2-3%) provoca una adelgazamiento epitelial con la pérdida de la expresión de marcadores de diferenciación, pero conserva la capacidad de proliferación sobre el estrato basal.
Esta capacidad de proliferación genera un aumento de HPK (Human Primary Keratinocites), que aumenta la actividad sobre queratinocitos madre. Una disminución de los niveles de HPK está relacionada con un aumento de la senescencia cutánea.



Esta misma concentración de niacinamida aplicada permite un adelgazamiento gradual sobre el estrato granuloso, evitando que el estrato córneo compacto genere puntos de anclaje rígidos y generando un grosor epidérmico que cursa también con un proceso de descamación deficiente.

Acción sobre la función barrera

 Con la edad se produce una reducción en la síntesis de proteínas de la barrera cutánea como son la queratina, filagrina y la involucrina.



La filagrina es especialmente importante.
La descomposición de la filagrina en el estrato córneo forma el Factor Natural de Hidratación (FHN o NMF en inglés), que forma el 20-30% del total del peso seco del estrato córneo.
El FNH es un humectante que se encarga del fijar el agua en el estrato córneo. Niveles disminuidos de FHN, aumenta la pérdida transepidérmica de agua (TEWL), comprometiendo la función barrera epidérmica.



La niacinamida interviene en el proceso de regulación de la biosíntesis de marcadores de diferenciación de queratinocitos superiores tanto de la filagrina como en la involucrina; proteínas críticas en el proceso de diferenciación y la formación de corneocitos queratinizados totalmente integrados.



Estabiliza la función barra epidérmica, disminuyendo la pérdida transepidérmica de agua (TEWL) y mejora el contenido hídrico en el estrato córneo.



La niacinamida también favorece y regula la síntesis de ceramidas.
Las ceramidas juegan un papel importante en la integridad estructural y de la función barrera del estrato córneo. La fracción de ceramidas está disminuida en la piel envejecida y en afecciones cutáneas como es en la dermatitis atópica.



La niacinamida puede inducir hasta 5 veces la regulación de ceramidas.



También se demuestra que la niacinamida induce un aumento de la regulación de otras fracciones de esfingolípidos (glucosilceramidas y esfingomielina), así como ácidos grasos libres y la síntesis de colesterol.
Esto se da por un aumento de los niveles de acetil-CoA intracelular (precursor común de la síntesis de lípidos epidérmicos) y por un aumento de la expresión de la serina palmitoiltransferasa (SPT).



Un 2% de niacinamida aplicada durante 4 semanas, genera una recuperación de las ceramidas en el estrato córneo y sobre la fracción de ácidos grasos libres, una disminución del TEWL del 27%, más un aumento de la ratio de renovación del estrato córneo.



Mejora los estadios I y II de rosácea, al mejorar la función barrera.

Efecto despigmentante

Suprime la transferencia de melanosomas de los melanocitos maduros hacía los queratinocitos circundantes sin inhibir la actividad de la tirosinasa.



Interviene en la vía de señalización celular entre los queratinocitos y los melanocitos al disminuir la melanogénesis, pero para ello se necesitan concentraciones entre un 2 y un 5% y siempre en combinación con otros activos despigmentantes.



 Útil en el tratamiento del melasma y en la mejora del tono cutáneo amarillento como presentan los fumadores.

Acción sobre el acné

Interviene en el proceso de lipogénesis sebácea en el interior del sebocito.
Modifica la composición del sebo, reduciendo la concentración de triglicéridos y disminuye la síntesis de ácidos grasos libres. Estos lípidos representan el 50-60% de los lípidos sebáceos.



Su actividad antiinflamatoria permite una reducción de la quimiotaxis de neutrófilos, es decir, la migración de neutrófilos a la zona dañada, y la consecuente formación de citoquinas proinflamatorias.



El P. acnes activa la secreción de estas citoquinas, especialmente la IL-8 en la superficie de los queratinocitos. La niacinamida que es capaz de inhibir esta citoquina, permite una reducción de las lesiones inflamatorias asociadas al acné

Actividad antiinflamatoria

La niacinamida está considerado un potente activo inhibidor de citoquinas proinflamatorias que incluyen la interleucina-1α (IL-1α), IL-6 e IL-8 entre otras, que se forman cuando la barrera cutánea ha sido alterada.
Previene la cascada inflamatoria a nivel de unión dermoepidérmica entre epidermis y dermis.



Reduce los signos inflamatorios asociados a la formación de histidina, lo que desembocará en la producción de mediadores proinflamatorios.



 Inhibe la enzima leucocito peroxidasa que mejora el estado del estrato córneo al reducir los signos de manifestación de sensibilidad.

Concentración de uso de la niacinamida

La concentración de uso recomendada de partida de niacinamida en un producto de cosmética natural es de un 1 a un 3%, pudiendo ir aumentando la concentración hasta un máximo de un 10%.
A partir de esa concentración, el producto está considerado como un producto OTC.



Para tratamientos asociados al acné, se puede aumentar la concentración hasta un 4%, pero se debe empezar con concentraciones menores para evitar posibles signos de irritación.



Para tratamientos despigmentantes y especialmente sobre melasma, la concentración útil es de un 5% y se debe combinar con otros activos despigmentantes como los derivados de retinol.



Se recomienda que el pH del producto final se encuentre entre 5.5 y 6.0 de forma ideal; pH que se aleja de su valor de pKa, ya que la forma cosmética que interesa corresponde a la forma conjugada y no en forma de ácido.
El ácido nicotínico presenta las mismas propiedades cosméticas que la niacinamida, pero tras su aplicación, crea un proceso de vasodilatación local que puede favorecer el curso de prurito y escozor.



 Se puede combinar con otros ácidos como las sales estables de vitamina C para aumentar la capacidad reductora de la melanina ya oxidada o con retinoides.



La niacinamida se comporta de manera bastante estable cuando se caliente y se expone al aire, pero es poco estable en soluciones y cuando se expone a ácidos y bases fuertes, produciéndose una hidrólisis en ácido nicotínico.



Debe almacenarse en un lugar ventilado y seco en un recipiente cerrado.
Se debe evitar la exposición directa a la luz solar y se debe mantener alejada de la humedad, ya que la vitamina B3 es sensible tanto a la humedad como a la luz.



Activos a elaborar



  • Lactato de sodio

    Elaboración del activo humectante lactato de sodio. Ya disponible

  • Glicerinado de arándanos

    Elaboración de un extracto glicerinado de los arándanos frescos. Ya disponible



Productos cosméticos a elaborar

Junto con los activos elaborados anteriormente, vamos a elaborar los siguientes productos:



  • Mousse limpiadora

    Elaboración de una mousse limpiadora con niacinamida al 3%. Ya disponible

  • Sérum antienvejecimiento

    Elaboración de un sérum de niacinamida al 3% y retinoides. Ya disponible

  • Sérum despigmentante

    Elaboración de un sérum despigmentante con niacinamida al 3% y ácido kójico al 1%



Contenido exclusivo mensual

En esta sección podrás encontrar los enlaces a los directos del mes:



1r Directo (23/02/2024). Puedes ver el vídeo del primer directo en este enlace.
2do Directo (13/03/2024). Puedes ver el vídeo del segundo directo en este enlace.



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